神戸学院大学

大学紹介

日高 興士

(ヒダカ コオシ)
日高 興士

1974年10月生まれ

所属
薬学部 薬学科
職名
講師

学歴・取得学位

  • 1997年 甲南大学理学部応用化学科 卒業
  • 1999年 甲南大学大学院自然科学研究科修士課程化学専攻 修了
  • 博士(薬学) [2009年9月 京都薬科大学]

主な職歴

  • 2004年-2006年 京都薬科大学21世紀COEプログラム COE助手
  • 2007年-2009年 京都薬科大学薬品化学分野 助手
  • 2009年-2011年 京都薬科大学薬品化学分野 助教
  • 2011年-    神戸学院大学薬学部薬学科 講師

所属学会

日本薬学会、日本ペプチド学会、日本病態プロテアーゼ学会、日本薬学会医薬化学部会、日本エイズ学会、 International Proteolysis Society(Council)、近畿エイズ研究会(理事)、日本ケミカルバイオロジー学会

主な研究分野

医薬品化学、生物有機化学(ペプチド、プロテアーゼ阻害剤、治療薬、感染症)

主な研究課題

  • HIVプロテアーゼ阻害剤を利用した分子プローブの設計
  • ペプチド型プラスメプシン阻害剤の設計によるマラリア治療薬の開発
  • ペプチド構造を利用したPML治療薬の開発
  • DPP阻害剤の設計による抗菌薬開発

競争的資金・科学研究費補助金

  • 基盤研究(C) 分担 臨床への応用を目指した活性中心指向型プラスミン阻害剤の設計 2016年度~2018年度
  • 基盤研究(C) 分担 脳内リラキシン受容体標的型抗肥満薬の開発~インスリン様ペプチド7アナログの設計 2016年度~2018年度
  • 基盤研究(C) 分担 多機能性酵素プラスミンに対する活性中心志向型阻害剤の分子設計 2013年度~2015年度
  • 基盤研究(C) 代表 逆方向結合型プロテアーゼ阻害剤の分子設計によるマラリア治療薬開発 2013年度~2015年度
  • 若手研究(B) 代表 HIVおよびHTLVプロテアーゼを標的とした擬似対称阻害剤の開発研究 2011年度~2012年度
  • 基盤研究(A) 分担 分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究 2011年度
  • 基盤研究(C) 分担 薬剤耐性HIVプロテアーゼに対する高活性阻害剤の設計研究 2010年度
  • 若手研究(B) 代表 水素結合架橋水を配置する擬似対称型プロテアーゼ阻害剤の設計研究 2009年度~2010年度
  • 若手研究(B) 代表 分子モデリングに基づく擬似対称型酵素阻害剤の分子設計 2007年度~2008年度

主な研究業績

  • 【論文】 2017年 X-ray crystal structure of plasmin with tranexamic acid–derived active site inhibitors. 共著 Blood Advances 1, 766-771
  • 【論文】 2017年 Evaluation of novel protease inhibitors against darunavir-resistant variants of HIV type 1. 共著 FEBS Open Bio 7(1), 88-95
  • 【論文】 2016年 Active site-directed plasmin inhibitors: Extension on the P2 residue. 共著 Bioorg.Med.Chem. 24(4),545-553
  • 【論文】 2015年 「Oligomerization of neutral peptides drived from the JC virus agnoprotein through a cysteine residus.」 共著 Amino Acids 47(10),2205-2213
  • 【論文】 2014年 「Optimization of plasmepsin inhibitor by focusing on similar structural feature with chlorouine to avoid drug resistant mechanism of Plasmodium falciparum. 共著 Bioorg.Med.Chem.Lett. 24(7),1698-1701
  • 【論文】 2012年 「ペプチド化学を基盤とした統合創薬化学」 共著 化学工業 63(4),258-263
  • 【論文】 2011年 「Structural insights into the activation and inhibition of histo-aspartic protease from Plasmodium falciparum.」 共著 Biochemistry 50 (41), 8862-8879
  • 【論文】 2010年 「Improvement of both plasmepsin inhibitory activity and antimalarial activity by 2-aminoethylamino substitution.」 共著 Bioorg. Med. Chem. Lett. 20 (16), 4836-4839
  • 【論文】 2009年 「Small-sized human immunodeficiency virus type-1 protease inhibitors containing allophenylnorstatine to explore the S2' pocket.」 共著 J. Med. Chem 52 (23), 7604-7617
  • 【論文】 2008年 「Structure of HIV-1 protease in complex with potent inhibitor KNI-272 determined by high resolution X-ray and neutron crystallography.」 共著 Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106 (12), 4641-4646
  • 【論文】 2008年 「Antimalarial activity enhancement in hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere-based dipeptidomimetics targeting malarial aspartic protease plasmepsin.」 共著 Bioorg. Med. Chem. 16 (23), 10049-10060

特許

登録番号 発明の名称 登録日 特許権者 発明者
特願2017-156345 ペプチド型細菌ジペプチジルペプチダーゼ7阻害剤 2017年8月14日 学校法人神戸学院、学校法人岩手医科大学、国立大学法人長岡技術科学大学 日高興士、津田裕子、阪本 泰光、小笠原渉
特願2015-153233 ビオチン直接結合型タンパク質活性調節物質 2015年8月3日 学校法人神戸学院 日高興士、津田裕子
特願2013-138023 γ-グルタミルシクロトランスフェラーゼ阻害剤 2013年7月1日 学校法人神戸学院 日高興士、津田裕子、吉貴達寛、飯居宏美

講演会実績

  • 2018年1月26日 鈴鹿医療科学大学 平成29年度 第3回薬学部セミナー 「感染症関連プロテアーゼのペプチドミメティクスによる制御と新たな可能性」
  • 2017年8月18日 第8回関西バイオ創薬研究会 「ペプチドミメティクス研究の発想転換で感染症に挑む」
  • 2017年6月3日 第3回近畿支部薬学シンポジウム:化学系の若い力 「感染症治療薬の構造活性相関研究から気づくペプチドミメティクスの可能性」
  • 2013年3月8日 生命分子機能研究会セミナー2013 「アロフェニルノルスタチンを用いる感染症治療薬設計とプロテアーゼプローブへの応用」
  • 2010年5月30日 国際協力機構(JICA)の集団研修 「抗HIV薬と新規薬剤開発」
  • 2009年11月26日 若手研究者シンポジウム, 次世代創薬, 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム 「アロフェニルノルスタチンを骨格とする感染症治療薬設計」
  • 2009年6月3日 国際協力機構(JICA)の集団研修 「抗HIV薬と新規薬剤開発」
  • 2008年3月11日 タイ国マヒドン大学 「HIVプロテアーゼ阻害剤とマラリア原虫プラスメプシン阻害剤の開発」

講演など協力可能なテーマ及び実績

ペプチド構造が由来の低分子プロテアーゼ阻害剤、特にエイズのHIVプロテアーゼ、C型肝炎のHCVプロテアーゼを標的とした治療薬について医薬品設計の流れを講演できる。

その他

  • 第30回近畿エイズ研究会 学術賞 親和性競合による阻害剤の剥離を利用したHIVプロテアーゼ活性の検出 2016年6月
  • 第23回近畿エイズ研究会 学術賞(基礎研究部門) HIVプロテアーゼの結合部位周辺にある水分子を利用した阻害剤研究 2009年6月
  • Young Investigator Award of Excellence, International Symposium on Integrated Medicinal Science –On the basis of traditional medicine to biomolecular system– Enhanced activity of hydroxymethylcarbonyl-containing inhibitors targeting malarial plasmepsin. 2008年12月
  • 第7回病態と治療におけるプロテアーゼとインヒビター研究会 優秀演題賞 マラリア治療薬としてのallophenylnorstatineを含むプラスメプシンII阻害剤 2002年8月

自己PR・共同研究の提案等

私はペプチド合成化学を基礎において、非天然アミノ酸を用いるプロテアーゼ阻害剤の分子設計を研究しています。
薬物を自分で設計して合成し、活性の強い化合物に導くことを通して、学生に論理的な薬の分子設計の重要性と面白さを伝えたいです。

担当科目

  • 演習実習 IIA, IIB, IIIA, IIIB
  • 原著論文を読む